Simone拉帕替尼片
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拉帕替尼片（Lapatinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，分子式为C29H26ClFN4O4S，分子量581.07，黄色片剂（规格250mg），水中溶解度为0.007 mg/mL，在0.1N HCl中溶解度为0.001 mg/mL（25°C条件下）。该药由美国FDA于2007年批准上市（商品名TYKERB），2017年中国进口上市，注册分类为化药3类，适用于ErbB-2过度表达的晚期或转移性乳腺癌，需与卡培他滨联用，且患者需既往接受过蒽环类、紫杉醇及曲妥珠单抗治疗 。
拉帕替尼通过抑制表皮生长因子受体（EGFR/ErbB1）和人表皮生长因子受体2（HER-2/ErbB2）发挥抗肿瘤作用，对曲妥珠单抗耐药乳腺癌细胞株及炎性乳腺癌、脑转移乳腺癌具有治疗效果 。主要经CYP3A4代谢，酮康唑可使其AUC增加3-7倍 。
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